苦杏仁为临床最常用的中药之一，始载于《神农本草经》，性苦、微温、有小毒，具有止咳平喘、润肠通便的功效。主要分布于河北、内蒙、辽宁、陕西、山西、甘肃、新疆等地区。苦杏仁中含有苦杏仁苷、脂肪油、苦杏仁酶、苦杏仁苷酶、樱叶酶、氨基酸、多种维生素及矿物质元素等 。另外苦杏仁中还含有黄酮等多酚类成分 ，苦杏仁苷含量约为３％。苦杏仁中含有丰富的 ＶＡ、ＶＢ１、ＶＢ２、ＶＣ、ＶＥ等。苦杏仁杏仁粕的蛋白质含量在41.65％左右，苦杏仁是一种有利于人体氨基酸营养平衡及保健作用的天然干果资源，苦杏仁中总糖约为4.1％、杏仁粕中含17种氨基酸，总量达,36.67％ 其中必需氨基酸占氨基酸总量的26.86％，能够平衡膳食中的不足。研究表明，山杏杏仁中，苦杏仁苷的含量与种源呈显著相关性，与经纬度呈极显著负相关，与海拔呈极显著正相关，对于苦杏仁苷的存在形式，有研究表明，温度和碱性环境能够使其异构化，而在酸性环境中，苦杏仁苷单体能够稳定存在。马玉花等综合考虑含油率、不饱和脂肪酸以及ＶＥ含量，优选出黄土高原地区苦杏仁的最佳产地为麟游，因此海拔、经纬度、种源、温度和酸碱性都是影响苦杏仁化学成分的因素。

镇咳平喘作用。苦杏仁苷在人体内分解，产生微量的氢氰酸，氢氰酸可对呼吸中枢产生抑制作用，使呼吸运动趋于平缓，从而起到镇咳平喘的作用。抗炎镇痛作用。小鼠热板法和醋酸扭体法等研究证实，苦杏仁苷具有一定的镇痛作用，并且不会产生耐药性。抗肿瘤作用。苦杏仁苷进入血液能够对癌细胞进行靶向清除，而对健康细胞不产生副作用，且苦杏仁中的矿质元素可能与抗癌作用有关。机体中的硫氰酸酶能将氢氰酸转变为无毒的硫氰酸盐，而肿瘤细胞中不存在该酶，因此被抑制。目前，诸多学者对苦杏仁苷抗肿瘤机理无统一观点，有人认为其阻滞了肿瘤细胞的分裂 ；有人认为其调控了信号通路； 有人则认为其下调了细胞周期。抗氧化作用。刘梦培等 研究发现，各品种杏仁具有不同强度的还原能力，均可参与靶位点的还原反应而有效清除位点自由基。对消化系统的作用。苦杏仁味苦下气，有实验证明苦杏仁苷对慢性胃炎、胃溃疡具有较好的抑制和治疗作用。对泌尿系统的作用。苦杏仁苷具有显著的抗肾纤维化作用，并能促使人肾纤维细胞凋亡。对免疫系统的作用。苦杏仁苷可提升巨噬细胞活性，调节免疫系统， 也可通过直接抑制免疫细胞增殖，发挥免疫抑制作用。对心血管疾病的作用。苦杏仁油中的杏仁蛋白及其水解产物有明显的降血脂作用。杀虫作用。苦杏仁精油对家蝇、白纹伊蚊以及粘虫均具有很强的，熏蒸杀虫活性，且作用浓度低、时间快 ，可用于开发高效低毒的卫生害虫熏蒸剂以及农田害虫熏蒸剂。

炮制过的苦杏仁中，苦杏仁酶被破坏，苦杏仁苷缓慢分解，产生适量的氢氰酸，起到镇咳平喘的作用。因此，苦杏仁炮制的主要目的就是杀酶保苷。目前文献记载的炮制方法有燀法、燀炒法、蒸法、蒸汽热压法、微波法、 烘法、去油制霜法。

燀法与燀炒法、蒸法、蒸汽热压法的工艺比较

阎敏等研究证实，燀品与燀炒品在通风干燥的环境下储存60天，其苦杏仁苷含量的下降程度差异不显著。燀炒苦杏仁由于重复加热，苦杏仁苷破坏较大，且工艺较繁琐，因此不建议燀炒法炮制苦杏仁。燀法与燀炒法受人为因素影响，炮制标准难以统一，因此蒸法工艺优于其他传统炮制工艺。 蒸汽热压炮制法的炮制温度较燀法高，苦杏仁苷流失少，杀酶效果好，但成本也较高。

苦杏仁不同炮制品的止咳平喘作用药效学研究发现，苦杏仁的药效强度不仅与苦杏仁苷的含量多少相关，还与苦杏仁的毒性大小相关，且都呈正相关。炮制品苦杏仁苷含量由高到低依次为炒苦杏仁、生后下苦杏仁、燀苦杏仁和生苦杏仁。然而尚严等却提出了不同的观点，认为生苦杏仁的苷含量均高于炒、燀苦杏仁。因此，各炮制品苦杏仁苷的含量有待进一步研究。

微波炮制法效果极佳。但目前诸多学者对火力选择看法不一，朱卫星等认为最佳工艺是中火火力，加热４ｍｉｎ ，药物载重量为１００ｇ，陈俊怡等得到的微波炮制工艺参数为每炮制３０ｇ苦杏仁，需８０％火力加热４ｍｉｎ，张玲等人 的实验证明，温度８０℃，时间４~５ｍｉｎ的微波炮制，能够使苦杏仁酶完全灭活。微波炮制杀酶速度快、效果好，但是现阶段的应用还仅限于科研中，技术尚不成熟，无适合大生产的设备。因此微波法标准化规模化炮制苦杏仁技术有待更深入的研究。

去皮去尖的影响。传统的苦杏仁炮制中都会去皮去尖，现代研究普遍认为此法没有必要，但论据不尽相同有人认为皮是非药用部位，不含苦杏仁苷，且阻碍苷的煎出，但捣碎后应用，尖的成分与仁相同，而且苷的含量略高于仁。因此没有必要去皮去尖。屠呦呦等用实验证实 带皮苦杏仁捣碎后的有效成分煎出量，明显高于去皮整个苦杏仁煎出量，该实验还证实，去皮后有效成分损耗多。用蒸法或抢火快炒法炮制的带皮苦杏仁，有效成分损耗少，叶定江等测得苦杏仁皮中氢氰酸的含量占整个苦杏仁的三分之一，而皮重只占整个苦杏仁重的４％左右。余南才等测得的苦杏仁皮中与肉中所含的有效成分苦杏仁苷几乎一致，而大部分微量元素含量为皮中高于肉中，程超寰等比较了２种苦杏仁炮制品在去皮和留皮的情况下，苦杏仁苷含量的变化，结果表明，留皮苦杏仁苷含量略高于去皮含量，王旭等认为苦杏仁带皮容易与桃仁区分，且带皮苦杏仁较去皮苦杏仁更易储存，因此苦杏仁炮制可不去种皮。

炮制过程中需注意的问题。1、炮制改变了苦杏仁本来的作用进程，王俊秀等发现燀、炒苦杏仁与生品相比，其色谱图中缺少了野樱苷，而苦杏仁苷依然存在，在实际生产中要注意控制炮制温度，既要在热变温度60.03℃以上，抑制酶的活性，又不能过高，以防发生非酶褐变，在抑制酶促褐变反应的同时降低高温对苦杏仁原有品质的破坏。2、B－葡萄糖苷酶ＢＧＬｕ,是苦杏仁苷分解的关键酶,在炮制与贮存期间除了目前考虑的温\湿度外,也要将影响ＢＧＬｕ活性的条件综合考虑，为进一步改善炮制工艺与贮存环境提供参考。3、经硫熏后的苦杏仁炮制品，颜色美观，熏蒸过程中亚硫酸氢根的出现，抑制了美拉德反应，因此外观持久，有效成分不容易发生改变，然而针对苦杏仁的质量方面，熏硫对其影响较大 。研究发现， 硫熏后的炮制品，二氧化硫残留量明显高于未熏者，而苦杏仁苷含量却大幅降低，且所有炮制品均降低。

不同炮制方法对药理作用的影响。现代研究表明，不同炮制方法对苦杏仁苷的药理作用影响较大，房敏峰等发现霜制对苦杏仁在大鼠体内的代谢及组织分布有较大影响，王仁堂研究表明，苦杏仁中蛋白质种类和含量都会受到炮制方法的影响，张丽美等认为炮制温度和时间对亚油酸和油酸含量均有影响。

苦杏仁作为化痰止咳平喘药，活性物质较多，有较好的药理活性，目前苦杏仁苷的抗肿瘤作用已被医学界广泛认可，将其开发为新型抗癌药物市场潜力巨大。当前苦杏仁炮制工艺研究的角度繁多，但仅限于实验研究，能应用于工业化生产的只有少数几种传统工艺，原因来自多个方面，中医临床及中成药生产习惯于使用中医理论指导下的炮制品，炮制实验结论不够统一，方法难以选择，实验工艺的评价指标单一，而大规模生产中要多方面考虑炮制品的稳定性。因此，苦杏仁炮制工艺需要不断完善，增加评价指标，探讨不同炮制品的药理作用 以期做到针对不同的病理病机，不同的有效成分选择合适的炮制方法，在最大限度发挥药效的同时，综合考虑大规模工业生产过程中对炮制品的要求，使实验研究能够高度转化为生产力。

杏仁主要成分为杏仁酶及杏仁苷，加入汤剂煮沸期间，有一段时间温度适宜酶的活动，杏仁苷可迅速酶解，并产生氢氰酸等剧毒成分，导致患者食用时出现食物中毒现象，食用量较大时可出现呼吸麻痹等，进而导致食用者死亡，因此在食用时，将杏仁科学炮制有着重要的作用。

1 资料选取

采用苦杏仁，全国各地生产杏仁，主要为河北、山西、山东、内蒙古、陕西等产地，杏仁采收季节均为5月份，将杏壳破碎后，将杏仁捡出晾干，并放入清水内煮沸后浸泡片刻，将尖皮搓开，并将杏仁捣碎后作为炮制备用。

2 方  法

2.1 炒制法。取干净杏仁，放置在干净锅内，采用文火炒至颜色泛黄，出现轻微焦斑，有香味传出后，将杏仁取出放凉。炒制主要有配辅料炒、清炒两种，杏仁炒制的时间、火候不同等均可较大程度的影响氢氰酸。有研究显示，在采用武火炒时，杏仁为“外黑内棕”时，则含量值相对降低，在44.61%左右，而当杏仁被炒至“内外均黑”时，则氢氰酸含量已经下降至10.82%。虽然面粉、麦麸等杏仁一起炒制后，杏仁燥湿、强脾功效能够增强，然而杏仁平喘止咳的作用明显降低，而杏仁润肠通便的功效同时受到影响。在清炒中，种皮非药用成分去除难度较大，因此对杏仁酶的抑制作用减弱，极易引起年幼体弱人群出现中毒现象。

2.2 生制方法。取干净的杏仁，根据配方要求将杏仁捣碎，用于调制。古时中医理论发展初期，一些乡村阆中认为该品有毒，但当时并不清除具体的毒为何物。随着当前科技水平的不断进步发展，中医学技术也不断提高，提取杏仁中的有效方法，发现苦杏仁中同时有杏仁酶、杏仁苷。苦杏仁苷在酶水解作用下生成氢氰酸。微量的氢氰酸可起到较好的抑制呼吸中枢作用，有利于呼吸中枢保持平静而起到较好的止咳平喘的效果，且氢氰酸为剧毒成分，食用过量会导致患者中毒。在其入汤剂煎煮过程中，一定温度下有利于酶活动，使杏仁苷迅速酶解为氢氰酸而损失掉。生用杏仁不能起到积极的抑制酶活性，因此应注意禁用生杏仁。

2.3 蒸制方法。主要方法有蒸制去制霜、抑制苦杏仁酶两种方法，将杏仁洗干净，放入有蒸汽的容器内直接通气或者放入沸水锅蒸笼内，研究显示，蒸制10 min时，相对值为99.6%，而蒸制60 min时，相对值为92.2%。在实际操作中，相比较炒制，蒸制质量更高，此类方法在医院内操作较为方便。在蒸制时，一般为武火5~10 min，时间较为容易操作，此时氢氰酸的有效成分能够较好的保留，然而在蒸制时，需要注意去掉种皮。

2.4 蒸霜方法。杏仁内脂肪含量在30%~50%，而杏仁油可润肠缓泻，经去油成霜后，对其有效成分进行测量，结果显示变化不大，由此可知此类方法对有效成分的影响不大。在临床应用中，杏仁制霜能够起到润肠通便功效，同时不会引起脾虚性腹泻，然而此类方法得到的杏仁多是在其他药物的配伍中使用，因此此类炮制方法已经使用较少。具体炮制方法：将洗干净的杏仁投入沸水内，温度达到100 ℃后，煮沸5 min，并将其立即捞出，在冷水内浸泡片刻后取出，将种仁与种皮错开，晒干后，将种皮与种仁分离。此类方法得到的杏仁，苦杏仁苷作用最大程度的得到保留。

2.5 烘箱法。将苦杏仁洗干净后，放置在烘箱内，在80 ℃温度下持续干燥1 h，炮制后，将杏仁皮去除，从而得到较高含量的苦仁苷，同时亦实现了破坏酶的作用。

2.6 微波加热方法。将苦杏仁放置在玻璃器皿内，之后将其放入微波炉内，采用中高低档火持续4 min，冷却后，将杏仁研磨为细粉，对苦杏仁中苦杏仁苷含量进行测定，平均含量为4.399%，与生杏仁之间比较无显著差异，由此可见，其保苷效果良好。与传统常规炮制方法比较，此类方法能够较好的灭酶保苷，为加工炮制中药材的一种新型有效技术，开发价值显著。

3 苦杏仁临床应用

在呼吸系统疾病的治疗中，苦杏仁能够治疗气喘咳嗽等。杏仁具有止咳、平喘、苦泄降气等功效，随着临床配伍的不同，在多种咳喘症的治疗中均可使用。如在风热咳嗽的治疗中，常将杏仁与菊花、桑叶等配伍，进而形成桑菊饮；在治疗燥热咳嗽时，与贝母、桑叶、沙参等配伍使用，如桑杏汤等，发挥显著作用。在肺热咳喘的治疗中，与生石膏、麻黄等联合使用，如麻杏仁甘汤。在消化系统疾病的治疗中，药物亦有着显著的效果，杏仁内脂肪含量较高，因此能够发挥润肠缓泻功效，在产后大便秘结、老年人便秘的治疗中，常与当归、麻仁、枳壳等联合使用。

4 讨  论

杏仁富含蛋白质、糖类、脂肪、胡萝卜素、维生素P、维生素C以及钙、磷、铁等营养成分。杏仁中脂肪油含量丰富，对心血管系统疾病有良好的预防作用。中医中药理论则认为，杏仁具有生津止渴、润肺定喘的功效，常用于肺燥喘咳等患者的保健与治疗。古人认为“逢子必炒、得火者良”，如采用文火将苦杏仁炒至黄色、炒香，能够加热脂肪油，并使其被煎出，在便秘患者的治疗中，机体能够更好的吸收脂肪油，从而实现润肠通便。炒香则可实现平喘止咳、和胃降气、芳香健胃功效。祖国医学认为肺与大肠相表里，肺气虚则咳喘无力、呼吸气短，肺气不宣降，进而导致肺虚咳喘症状，而长期肺气虚而不降，则可导致大肠腑气转换功能的降低，大肠内粪便水分吸收过多，进而导致胃肠功能的减慢，胃肠燥，出现便秘现象，同时肠燥便秘导致肺脏功能损伤等。中药炮制不当可导致中毒等多种因素，而且即使炮制方法正确，患者若长期或者大剂量的服用可导致毒素在体内蓄积，进而导致中毒现象，因此除了药物炮制中煎制方法是否得当、药证是否相符等，医护人员同时需要注意药物合理配伍，同时将药物的正确食用方法等告知患者，避免患者误食误用引起的毒性反应，同时需要严格控制药物食用时间及剂量，从而保证患者的安全用药。总之，目前临床炮制杏仁的方法较多，临床多采用炒制杏仁，具有止咳平喘、和胃降气、芳香健胃的功效，且能增强脂肪油对肠燥便秘的吸收作用。然而不同的炮制方法后，药物成分不相同，同时治疗效果亦存在一定的差异，因此医护人员要严格掌握炮制方法，从而减少药物制作不当引起的中毒事件。