药物剂型与制剂
剂型与制剂
剂型:适合于疾病的诊断,治疗或预防的需要而制备的 不同给药形式。
制剂:原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的 具体品种。
命名原则:制剂名=药物通用名+剂型
方剂(中药):按处方,为某一病人调制。
药剂学:配制理论,生产技术,质量控制,合理应用。
剂型的分类
按形态——制备工艺相近
液:溶解、分散
固:粉碎、混合
半固体:熔化,研和
气按制法——浸出,无菌
按作用时间——速释,普通,缓释,控释
按给药途径——与临床使用密切结合
经胃肠道:口服(首过效应)
非经胃肠道:注射,皮肤,口腔(含片、舌下片),鼻腔,肺部,眼部,直肠按分散系统——分散相,分散介质
液体药剂分类 | 微粒大小 | 特征 |
---|---|---|
低分子溶液剂 | <1nm | 真溶液,分子/离子,澄明,热力学稳定,扩散快,滤纸√,半透膜√ |
高分子溶液 | 1~100nm | 真溶液,分子,澄明,热力学稳定,扩散慢,滤纸√,半透膜× |
溶胶剂(疏水胶体溶液) | 1~100nm | 胶粒,多相,热力学不稳定(聚结),滤纸√,半透膜× |
乳状液 | >100nm | 小液滴,多相,热力学/动力学不稳定,扩散很慢或不扩散,显微镜下可见 |
混悬液 | >500nm | 固体微粒,多相,热力学/动力学不稳定,扩散很慢或不扩散,显微镜下可见 |
药物剂型的重要性
剂型与给药途径相适应
①变性:硫酸镁口服泻下,外用消炎,注射镇静
②变速:注射、吸入急救,丸剂、缓控释长效
③降低/消除不良反应:缓控释——血药浓度平稳
④靶向:脂质体,微球,微囊(浓集于肝,脾)
⑤提高稳定性:固>液
⑥影响疗效:制备工艺不同,影响药物释放
药用辅料
药用辅料:处方中除主药以外的一切药用物料的统称。
药用辅料的作用
- 赋型:稀释剂,粘合剂
- 使制备顺利进行:润滑剂
- ↑顺应性:矫味剂
- ↑稳定性:抗氧剂
- ↑疗效:肠溶衣
- ↓毒副:滴丸
- 调节药物作用:包衣,速释,缓释,靶向
药用辅料应用原则
①最低用量
②无不良反应(降疗效,产毒副,干扰质量监控)
药用辅料分类
- 按来源:天然,半合成,全合成
- 按作用与用途
- 按给药途径
药用辅料的一般质量要求
- 1 通过:安全性评估
- 3 符合:药用要求、残留溶剂、微生物限度/无菌(注射用——热原/细菌内毒素,无菌)
- 3 不影响:主药,其他辅料,制剂
- 3 无:降疗效,产毒副,干扰质量监控
药物稳定性及药品有效期
稳定性研究意义:通过稳定性试验,考察药物不同环境条件(温度、湿度、光线)下制剂特性随时间变化的规律,认识和预测制剂的稳定趋势,为制剂生产、包装、贮存、运输条件的确定和有限期的建立提供科学依据。
药品质量特性
药品质量特性:药品满足预防、预防、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能的要求有关的固有特性。
-
有效性(效应程度)
我国——痊愈、显效、有效
国际——完全缓解,部分缓解,稳定
进销存:近效期预警
- 安全性
- 稳定性——物理、化学、生物学(微生物污染)
- 均一性
不稳定性
- 化学: