第六章 作用于胆碱受体的药物

第一节 胆碱受体激动药

胆碱受体激动药可直接与ACh受体结合,产生与ACh相似的作用。根据所结合的受体的不同可分为M、N胆碱受体激动药,M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药。

一、M、N胆碱受体激动药

乙酰胆碱 ACh


二、M胆碱受体激动药

毛果芸香碱

毛果芸香碱又名匹鲁卡品

【体内过程】

1%毛果芸香碱滴眼液滴眼后,易透过角膜,10~30min开始缩瞳,75min降眼压作用达到高峰,可维持4~8h。调节痉挛作用约维持2h。

【药理作用及其作用机制】

1、眼睛  可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

(1)缩瞳:毛果芸香碱可激动瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。

(2)降低眼内压:通过缩瞳使虹膜向瞳孔中心拉动,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大。房水易于经滤帘流入巩膜静脉窦进入血液循环,使眼内压降低。

(3)调节痉挛:毛果芸香碱能激动环状肌上的M受体,使环状的睫状肌向瞳孔方向收缩,是悬韧带放松,晶状体变凸,从而屈光度增加,适合于看近物,而远物模糊,称之为调节痉挛。

2、腺体 毛果芸香碱激动腺体的M受体,促进其分泌。尤其以汗腺和唾液腺最为明显。

【临床应用】

1、青光眼 青光眼分为闭角型青光眼和开角型青光眼。前者因前房角间隙狭窄,后者因滤帘和巩膜静脉窦变化而变硬。

2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。

3、其他

【不良反应及其注意事项】

滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔后被吸收。

三、N胆碱受体激动药

烟碱 

洛贝林

第二节 胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药是一类能与

一、M胆碱受体阻断药

三、N胆碱受体阻断药

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