洋地黄(片剂)

整理/阳妹儿

适应症:心力衰竭为主要适应症。对于心腔扩大舒张期明显增加的慢性充血性心力衰竭效果较好。同时伴有房颤则是应用洋地黄最好指证。

用法及用量:饱和量:口服0.7~1.2g。饱和量的给予有缓给和速给两种方法:⑴缓给法:用于2周内未用过洋地黄类药物的轻型慢性心力衰竭病人,成人每次0.1g, 1日3~4次,直至全效量;小儿将饱和量平均分2~3日服完;⑵速给法:用于2周内未服用强心甙而病情较急者,成人每次0.2g,4~6小时1次,可在24小时内给完饱和量;小儿首次服饱和量的1/3,其余分3~4次服,因洋地黄快速给药欠安全,今已少用)。维持量:成人口服每日0.07~0.1g;小儿为饱和量的1/10,每日1次。极量,口服1次0.4g,1日1g。

不良反应:

⒈洋地黄排泄缓慢,易于蓄积中毒,故用药前应详询服药史,原则上2周内未用过慢效洋地黄者,才能按常规给予,否则应按具体情况调整用量。

2.强心甙治疗量和中毒量之间相差很小,每个病人对其耐受性和消除速度又有很大差异,而所列各种洋地黄剂量大都是平均剂量,故需根据病情、制剂、疗效及其它因素来摸索不同病人的最佳剂量。

3.阵发性室性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热所引起的心力衰竭,忌用或慎用强心甙。心肌炎及肺心病者对强心甙敏感,应注意用量。

4.强心甙中毒,一般会有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等反应,首先应鉴别是由于心功能不全加重,还是强心甙过量所致,因前者需加量,后者则宜停药。

5.应用强心甙期间,或停用后7日以内,忌用肾上腺素、麻黄碱及其类似药物,因为这些药物可能增加强心甙的毒性。如同时需要使用钙制剂,可将强心甙剂量酌量减少(如减少1/3),钙剂可口服,也可在密切观察下静滴,但不可静注。

6.利血平可增加洋地黄对心脏的毒性反应,引起心律失常,对洋地黄毒甙则使其排泄增加,故二者与利血平合用时须加警惕。

中毒症状

首先在肠胃道引起食欲不振,恶心呕吐(胃内容物为草绿色)、厌食、流涎、腹痛腹泻,偶见出血性胃炎及胸骨下疼痛。以成年人较多见,尤其是患慢性充血性心力衰竭的老人长期应用洋地黄治疗的更为多见。早期的另一征象是尿少。心脏方面的症状是各种类型的心律失常并存或先后出现,如心动过速或过缓,心律改变如过早搏动、二联律或三联律、 阵发性心动过速、心室颤动,各级房室传导阻滞。心室颤动和心室静止是最严重的心律失常,可直接危及生命。尤其是小儿洋地黄中毒最易出现上述症状。神经及精神方面:头痛、眩晕、失眠、耳鸣、乏力、嗜睡、甚至昏睡,共济失调,关节痛、神经痛、肌痛、牙痛、痉挛等,病人可表现激动不安、精神错乱、失语、幻觉、木僵、记忆力减退、定向力丧失、抑郁性妄想、甚至谵妄,最后发生惊厥、虚脱、昏迷等。眼部症状:视物模糊、畏光、眼前闪光、有暗点、视力减退、复视、色觉紊乱,常见者为黄视和绿视。此外,长期应用洋地黄可产生雌激素样作用,如男子乳房发育,绝经期后妇女垂体促性腺激素分泌减少,如绝经期后的妇女应用洋地黄2年以上,阴道鳞状上皮细胞显著成熟,因而容易混淆对子宫内膜癌或卵巢癌的细胞学诊断。少数对洋地黄发生过敏的病人可能出现各种皮疹、瘙痒、血管神经性水肿,嗜酸性粒细胞增多极少见。尚有偶因过敏,发生心室颤动导致死亡的,应密切观察,加强预防,妥善处理。

中毒后急救:

⒈临床中毒病人立即停药,同时停用排钾性利尿剂,重者内服不久时立即用温水、浓茶或1:2000高锰酸钾溶液洗胃,用硫酸镁导泻。2.内服通用解毒剂或鞣酸蛋白3~5g。

⒊发生少量过早搏动或短阵二联律时可口服10%氯化钾液10~20ml,每日3~4次,片剂有发生小肠炎、出血或肠梗阻的可能,故不宜用。如中毒较重,出现频发的异位搏动,伴心动过速、室性心律失常时,可静脉滴注氯化钾,成人用1g氯化钾加于5%葡萄糖250ml中,在1~2小时内由静脉滴入,切禁静脉推注。静滴中应密切注意病情变化,并作心电图记录,防止高血钾及其他心律失常发生。肾功能衰竭及重度房室传导阻滞且不伴有低钾者禁用钾盐。窦房阻滞、窦性停搏等也属禁用。

⒋如有重度房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦房阻滞、窦性停搏、室率缓慢的心房 颤动及交界性逸搏心律等,根据病情轻重酌情采用硫酸阿托品静脉滴注、静脉注射或皮下注射,静脉滴注可取2~5mg,加于5%葡萄糖溶液250ml中进行,每日1次。皮下注射可取0.5~1mg,每3~4小时1次。静脉注射需稀释,必要时重复应用。房室传导阻滞所致的心率缓慢性心律失常经阿托品治疗无效时,可用异丙肾上腺素治疗。但中毒带来的异位节律点自律性升高的心律失常不适用。青光眼患者禁用。

⒌当出现洋地黄引起的各种快速型心律失常时如伴有房室传导阻滞的房性心动过速和室性过早搏动等病人,苯妥英钠可称为安全有效的良好药物,可用250mg稀释于20ml的注射用水或生理盐水中(因为强碱性,不宜用葡萄糖液稀释),于5~15分钟内注射完,待转为窦性心律后,用口服法维持,每次0.1g,每日3~4次。

⒍出现急性快速型室性心律失常,如频繁室性过早搏动、室性心动过速、心室扑动及颤动等,可用利多卡因50~100mg溶于10%葡萄糖溶液20ml,在5分钟内缓慢静脉注入,若无效可取低限剂量重复数次,间隔20分钟,总量不超过300mg,心律失常控制后,继以每分钟1~3mg静滴维持。

⒎当钾盐、苯妥英钠及利多卡因等药物治疗无效或有禁忌时,可考虑用普鲁卡因酰胺,但其毒性较大,尤其是静脉给药,必须同时有心电图监护及定时测定血压。单纯性房室传导阻滞而不带有房性心动过速、严重心力衰竭禁用。使用方法:①静脉滴注:0.5~1g加于100ml 5%葡萄糖中于1小时内滴完, 无效时,1个小时后再给1次,24小时内总量不超过2g。②静脉注射:1g溶于5%葡萄糖液20ml中,每隔2分钟推入2ml,与此同时,有专人密切观察血压和心电图,如见QRS波开始增宽即应停止用药。此法适用于顽固性的室性心动过速,为冲击法。此外也可采用肌肉注射法,每次0.5~1g,2小时后未见效时可重复应用。口服初次1g,后3~6小时1次,每次0.5g。24小时总量不得超过6g,以后维持量0.25~0.5g,每日3次。

⒏洋地黄中毒后导致室性心律失常,如频发室性过早搏动呈二联律或多源性室性过早搏动、室性心动过速、心室扑动和颤动等也可用溴苄胺,紧急情况下可静脉给药,每次3~5mg/kg,加入5%葡萄糖液50ml中缓慢推注10分钟,必要时4~6小时后重复应用,见效后可改肌肉注射维持,每次5mg/kg,每6~8小时1次,若病情不甚危急,开始即可肌肉注射,视病情好转,逐渐延长给药间隔时间。注意副作用。9.对上述各种药物治疗无效的病例,可用慢心律,该药对洋地黄中毒引起的各类室性心律失常有显著疗效,优点是口服吸收良好、半衰期长、副作用小等。但窦房结病变及Ⅱ°、Ⅲ°度房室传导阻滞禁用。一般先以50mg加于10%葡萄糖溶液20ml内,缓慢静脉注射,必要时10~15分钟后再重复1次,然后以500mg加于10%葡萄糖溶液500ml内,以每分钟0.75~1.0mg速度静脉滴注,以总量1500~2000mg,维持24~48小时。口服每日600~1000mg,分3次给药,首次加倍,即可维持血浆有效浓度。

⒑异搏停可用于洋地黄中毒所致的室上性心动过速效果较好,而对房性过早搏动或交界性过早搏动的效果则较差,对房室传导阻滞及心源性休克的病人禁用。一般每次40~80mg,每日3次,静脉注射每次5~10mg,每日2~3次。

⒒除上述方法外,电起搏对洋地黄中毒诱发的室上性心动过速和引起的完全性房室传导阻滞且伴有阿一斯综合症者是有效的适宜的方法。前者利用人工心脏起搏器发出的电脉冲频率,超过或接近心脏的异位频率,通过超速抑制而控制异位心律;后者是采用按需型人工心脏起搏器进行暂时性右室起搏。为避免起搏电极刺激诱发严重心律失常,应同时合用苯妥英钠或利多卡因。

预防

⒈应用洋地黄类药物必须在医生指导下进行,并要了解其毒性和应用方法,严格掌握适应证和禁忌证,避免中毒。老年人肾功能低下、心肌缺氧等忌用或慎用。对于心力衰竭合并房室传导阻滞者应慎用。

2.应用洋地黄时,绝对禁用钙剂。

⒊用药前最好做心电图,便于对照。

⒋对有电解质紊乱的病人,如低钾、高钙、低镁等,都易引起洋地黄类药物中毒,必须注意纠正。

⒌应用洋地黄类药物前,必须了解患者在2~3周内是否用过本类药物和使用情况。

⒍有人认为洋地黄类药物,起治疗作用的主要是维持量,故病情不急或易中毒的患者,开始勿须给予大剂量。

效应

洋地黄是临床上治疗心力衰竭及某些心律失常的有效药物。所谓洋地黄效应是指在用治疗剂量的洋地黄后所引起的心电图上Q-T间期缩短和ST-T改变。

心电图典型表现为:

开始QRS主波向上的导联T 波降低或平坦,但方向仍直立。以后出现S?T段逐渐斜形下垂,略向下凸出,T波转为先负后正的双向,S?T段与T波倒置部分连在一起,无法分清其界限;最后T波完全倒置,只终末部分留下一个略超过等电位线的终末直立T波,Q?T间期缩短。这样QRS主波向上的导联S?T 段和T波便形成一个前肢稍长,斜形下垂,后肢稍短,突然升起的鱼钩状波形;在QRS主波向下的导联S?T段轻度向上抬高,T波呈正负双向。出现这些改变仅仅是应用洋地黄的标志,并不意味着过量或中毒。如无其他指征,一般无需停药。

(摘自网络)

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